Mifepristone – oficiální návod k použití, analogy, cena, dostupnost v lékárnách
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2023.01.18
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupiny
- Farmakoterapeutické skupiny
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: G03XB01 (Mifepristone)
Účinná látka: mifepriston
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Tablety 200 mg: 1 nebo 3 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Mifepristone
Tablety jsou světle žluté, kulaté, ploché válcovité.
| Tabulka 1. | |
| mifepriston | 200 mg |
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, povidon K30, magnesium-stearát.
1 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
3 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina
- Antigestagenní lék
- Lék, který zvyšuje tonus a kontraktilní aktivitu myometria
Farmakoterapeutická skupina: Antigestagen
Farmakologický účinek
Syntetické steroidní antigestagenní činidlo. Blokuje působení progesteronu na úrovni gestagenních receptorů. Nemá gestagenní aktivitu, je pozorován antagonismus s GCS (v důsledku konkurence na úrovni spojení s receptory).
V závislosti na fázi menstruačního cyklu způsobuje zvýšení kontraktility myometria, stimuluje uvolňování interleukinu-8 v choriodeciduálních buňkách, zvyšuje citlivost myometria na prostaglandiny (pro posílení účinku se používá v kombinaci se syntetickým analogem prostaglandinu), což vede k deskvamaci deciduální membrány a odstranění vajíčka. Způsobuje inhibici ovulace, změny v endometriu a brání uhnízdění oplodněného vajíčka.
Pohlavní hormony, zejména progesteron, hrají klíčovou roli v patogenezi děložního leiomyomu. Blokáda progesteronových receptorů může přispět jak k inhibici růstu nádoru, tak ke snížení velikosti myomatózních uzlin a dělohy.
Farmakokinetika
Po jedné dávce je C max mifepristonu v krevní plazmě dosaženo za 1.5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je 69 %. Vazba mifepristonu na plazmatické proteiny (albumin a α1-kyselý glykoprotein) je 98 %. Podléhá first-pass metabolismu v játrech N-demethylací a hydroxylací za vzniku tří hlavních metabolitů. Po distribuční fázi nastává eliminace nejprve pomalu, koncentrace se mezi 2-12 hodinami snižuje dvakrát, poté rychleji. T 72/1 je 2 hodin Nedetekováno v krevní plazmě 18. den. Mifepriston se vylučuje především stolicí.
Indikace účinných látek léku Mifepriston
Ukončení děložního těhotenství v raných stádiích (až 42 dnů amenorey); vyvolání porodu v donošeném těhotenství; nouzová postkoitální antikoncepce (po nechráněném pohlavním styku nebo pokud použitou metodu antikoncepce nelze považovat za spolehlivou); děložní leiomyom (velikost do 12 týdnů těhotenství).
| Kód ICD-10 | čtení |
| D25 | Leiomyom dělohy |
| O04 | Lékařský potrat |
| O62 | Poruchy práce [pracovní síly] |
| Z30.0 | Všeobecné rady a rady ohledně antikoncepce |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Užívá se vnitřně. Dávkování a režim se stanoví individuálně v závislosti na indikacích a použité lékové formě.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem.
Ze strany centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy.
Z reprodukčního systému: krvavý výtok z genitálního traktu, menstruační nepravidelnosti, amenorea, exacerbace zánětlivých procesů dělohy a přívěsků, lochiometra, subinvoluce dělohy.
Alergické reakce: kopřivka.
Ostatní: pocit nepohodlí a bolesti v podbřišku, slabost, hypertermie.
Kontraindikace pro použití
Celkové kontraindikace: adrenální insuficience, dlouhodobé užívání GCS, akutní nebo chronické selhání ledvin, akutní nebo chronické selhání jater, porfyrie, děložní myom, těžká anémie, poruchy hemostázy (včetně předchozí antikoagulační léčby), zánětlivá onemocnění ženských pohlavních orgánů, těžká extragenitální patologie (bez konzultace s terapeutem), kouření žen nad 35 let, přecitlivělost na mifepriston (v anamnéze).
V případě lékařského ukončení těhotenství: podezření na mimoděložní těhotenství, těhotenství nepotvrzené klinickými studiemi, těhotenství trvající déle než 42 dní amenorea, těhotenství, ke kterému dojde při užívání nitroděložní antikoncepce nebo po vysazení hormonální antikoncepce.
Při přípravě a indukci porodu: těžká gestóza, preeklampsie, eklampsie, předčasné nebo potermínové těhotenství, nesoulad mezi velikostí pánve matky a hlavičky plodu, abnormální poloha plodu, krvavý výtok během těhotenství z pohlavního ústrojí blíže neurčené etiologie.
V případě leiomyomu: submukózní lokalizace myomatózních uzlin, velikost děložního leiomyomu přesahující 12 týdnů těhotenství, nádory vaječníků, hyperplazie endometria.
Měl by být předepisován s opatrností u chronických obstrukčních plicních onemocnění, bronchiálního astmatu, arteriální hypertenze, arytmie, chronického srdečního selhání a poruch srdečního rytmu.
Použití v těhotenství a laktaci
Pokud je potřeba mifepriston, kojení by mělo být na 14 dní přerušeno.
Použití mifepristonu k přípravě děložního čípku na porod neovlivňuje následnou laktaci.
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza – 30,0 mg, kukuřičný škrob – 84,5 mg, koloidní oxid křemičitý – 3,0 mg, krospovidon – 17,5 mg, povidon – 12,0 mg, stearát hořečnatý – 3,0 mg.
popis
Tablety jsou kulaté, bikonvexní, světle žluté až světle žluté se zelenkavým nádechem, s půlicí rýhou na jedné straně.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Mifepriston je syntetické steroidní antiprogestogenní činidlo (blokuje účinek progesteronu na úrovni receptoru) a nemá žádnou gestagenní aktivitu. Antagonismus s glukokortikosteroidy (GCS) byl zaznamenán kvůli konkurenci na úrovni vazby na receptory.
Zvyšuje kontraktilitu myometria, stimuluje uvolňování interleukinu-8 v choriodeciduálních buňkách, zvyšuje citlivost myometria na prostaglandiny (používá se v kombinaci se syntetickým analogem prostaglandinu ke zvýšení účinku). V důsledku působení drogy dochází k deskvamaci decidua a vypuzení oplozeného vajíčka.
Farmakokinetika:
Po jednorázové perorální dávce 600 mg je maximální koncentrace mifepristonu 1,98 mg/l dosaženo za 1,3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je 69 %.
V krevní plazmě je mifepriston z 98 % vázán na proteiny: albumin a alfa1-kyselý glykoprotein.
Metabolismus mifepristonu nastává během „primárního“ průchodu játry N-demethylací a hydroxylací za vzniku tří hlavních metabolitů.
Po distribuční fázi je eliminace zpočátku pomalá, s poklesem koncentrací na polovinu mezi 2-12 hodinami, poté rychleji. Nedetekováno v krevní plazmě 72. den. Mifepriston se vylučuje především stolicí. Poločas rozpadu je 11 hodin.
indikace:
Lékařské ukončení rozvíjejícího se intrauterinního těhotenství v časných stádiích (trvání amenorey ne více než 42 dní), pokud se používá společně s analogem prostaglandinu.
Příprava a indukce porodu během donošeného těhotenství.
Kontraindikace:
Pro všechny indikace:
– anamnéza přecitlivělosti na mifepriston a/nebo jakoukoli jinou složku léku;
– akutní nebo chronické selhání ledvin a/nebo jater;
– dlouhodobé užívání glukokortikosteroidů (GCS);
– anémie (obsah hemoglobinu nižší než 100 g/l);
– bronchiální astma, těžká forma;
– akutní zánětlivá onemocnění pohlavních orgánů;
– velké děložní myomy;
– poruchy hemostázy (včetně předchozí léčby antikoagulancii);
— přítomnost závažné extragenitální patologie;
– kouření u žen starších 35 let bez předchozí konzultace s terapeutem.
Pro lékařský potrat:
– podezření na mimoděložní těhotenství;
– těhotenství nepotvrzené klinickými a laboratorními testy;
– těhotenství trvající déle než 42 dní amenorey;
— těhotenství, ke kterému došlo při používání nitroděložního antikoncepčního tělíska (IUD) (před jeho odstraněním) nebo po vysazení hormonální antikoncepce;
— kontraindikace použití misoprostolu.
Příprava a vyvolání porodu během donošeného těhotenství:
– předčasné nebo po termínu těhotenství;
– placenta previa nebo abrupce placenty;
— nesoulad mezi velikostí hlavy plodu a pánve ženy;
– abnormální poloha plodu;
– krvavý výtok z genitálního traktu nejasné etiologie;
– těžké formy hemolytického onemocnění plodu.
S opatrností:
Používejte opatrně při chronických obstrukčních plicních onemocněních, bronchiálním astmatu, arteriální hypertenzi, poruchách srdečního rytmu, chronickém srdečním selhání, děložních myomech.
Těhotenství a kojení:
Mifepriston se během těhotenství používá pouze za účelem jeho ukončení nebo k přípravě a indukci porodu u donošených těhotenství.
Mifepriston může přecházet do mateřského mléka. V případě lékařského potratu by mělo být kojení přerušeno na 14 dní od data užití léku.
Použití mifepristonu k přípravě na porod neovlivňuje následnou laktaci.
Dávkování a aplikace:
Pro lékařský potrat: 600 mg (3 tablety po 200 mg) nebo 200 mg (1 tableta) Mifepristonu se užívá perorálně jednou v přítomnosti lékaře se 100 ml vody (1-1,5 hodiny po lehké snídani). Pacient by měl být pod lékařským dohledem po dobu nejméně 2 hodin po užití mifepristonu. 36-48 hodin po užití mifepristonu je perorálně předepsán syntetický analog prostaglandinu, misoprostol, v dávce 400 mcg. Pacient by měl být pod lékařským dohledem po dobu nejméně 3 hodin po podání misoprostolu.
Příprava a vyvolání porodu během donošeného těhotenství: perorálně jednorázová dávka mifepristonu v dávce 200 mg (1 tableta) v přítomnosti lékaře. Po 24 hodinách opakujte dávku mifepristonu v dávce 200 mg. Po 48-72 hodinách se zhodnotí stav porodních cest a v případě potřeby se podají prostaglandiny nebo oxytocin.
Nežádoucí účinky:
Z nervového systému: zřídka – bolest hlavy, závratě.
Ze strany psychiky: úzkost, nespavost.
Z gastrointestinálního traktu: velmi často – nevolnost, zvracení, průjem.
Z kůže a podkoží: zřídka – kožní vyrážka, kopřivka, erytrodermie, erytém.
Z imunitního systému: velmi zřídka – Quinckeho edém.
Z pohlavních orgánů a prsou: subinvoluce dělohy, lochiometr; velmi často – nepohodlí a bolest v dolní části břicha; často – exacerbace zánětlivých onemocnění dělohy a příloh, krvácení z genitálního traktu; velmi zřídka – toxický šok.
Z cévní strany: ne často – arteriální hypotenze, mdloby.
Ze strany pohybového aparátu a pojivové tkáně: bolesti v dolních končetinách.
Z krve a lymfatického systému: anémie.
Časté poruchy: zřídka – křeče, malátnost, horečka, návaly horka.
Předávkování:
V případech předávkování lékem může dojít k insuficienci nadledvin. Není třeba provádět žádné specifické antidotum, včetně podávání dexametazonu.
Interakce:
Studie interakcí s mifepristonem nebyly provedeny. Vzhledem k tomu, že CYP3A4 se podílí na metabolismu mifepristonu, je možné, že ketokonazol, itrakonazol, erytromycin a grapefruitová šťáva, pokud se užívají společně, mohou zvýšit koncentraci mifepristonu v krevní plazmě. Rifampicin, dexamethason, přípravky z třezalky tečkované, fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, pokud se užívají společně, mohou snížit koncentraci mifepristonu v krevní plazmě. Při použití mifepristonu společně s léky, které jsou substráty CYP3A4 (včetně léků na celkovou anestezii), je třeba opatrnosti, vzhledem k možnému zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě a délce trvání této interakce.
Současné užívání nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) se nedoporučuje 8–12 dní po podání mifepristonu.
Při současném použití mifepristonu a kortikosteroidů je nutné zvýšit dávku kortikosteroidů.
Zvláštní pokyny:
K ukončení těhotenství by měl být lék používán pouze ve zdravotnických porodnických a gynekologických zařízeních státního zdravotnického systému, jakož i v městských a soukromých institucích, které mají licence pro tento typ činnosti a náležitě vyškolený zdravotnický personál a potřebné vybavení. .
Při ukončování těhotenství by pacientky měly být informovány o nutnosti kombinovat užívání mifepristonu s užíváním prostaglandinů; nutnost kontrolní návštěvy během 14-21 dnů po užití mifepristonu k potvrzení úplného vypuzení vajíčka (klinické vyšetření, ultrazvuk pánevních orgánů a stanovení koncentrace r-hCG v krevní plazmě); že pokud je lék 14. den neúčinný (neúplný potrat nebo probíhající těhotenství), je nutné těhotenství ukončit chirurgicky (možnost vrozených vývojových vad u plodu); o poklesu účinnosti metody s rostoucím věkem ženy; o možnosti prodlouženého krvácení z pochvy (v průměru asi 12 dní a více po užití mifepristonu), až po silné krvácení (v souvislosti s tím se nedoporučuje cestovat na dlouhé vzdálenosti, dokud se nepotvrdí úplný potrat). Žena by měla dostat jasné instrukce, kam se obrátit, pokud zaznamená silné krvácení nebo jiné problémy. Pokračující vaginální krvácení může naznačovat neúplný potrat nebo nediagnostikované mimoděložní těhotenství a je třeba provést příslušné vyšetření a léčbu k vyloučení těchto stavů. V případě těžkého krvácení (v 1,4 % případů) může být nutná kyretáž děložní dutiny pro hemostatické účely, proto je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientkám s hemostatickými poruchami a anémií. Rozhodnutí o použití léku v takových případech by mělo být provedeno ve spolupráci s odborníky v závislosti na typu poruchy hemostázy a závažnosti anémie. Výsledky klinických srovnávacích studií použití mifepristonu v dávce 600 mg nebo 200 mg jednorázově v kombinaci s misoprostolem 400 mcg perorálně k ukončení časného těhotenství nevylučují mírně vyšší riziko pokračování těhotenství při použití mifepristonu v dávce 200 mg jednorázově.
Po lékařském potratu mifepristonem a následném neschváleném intravaginálním podání perorálních tablet misoprostolu byly hlášeny velmi vzácné případy endometritidy způsobené Clostridium sordellii nebo E. coli, komplikované toxickým šokem s fatálním koncem, bez horečky nebo jiných klinických projevů infekce. Gynekolog by si měl být této potenciálně smrtelné komplikace vědom.
Užívání léku vyžaduje prevenci Rh aloimunizace a další obecná opatření doprovázející potrat.
V případě těhotenství v důsledku IUD musí být před zahájením léčby mifepristonem odstraněno. Pacienti s umělými srdečními chlopněmi nebo infekční endokarditidou by měli být během léčby mifepristonem léčeni profylaktickými antibiotiky.
V případě podezření na rozvoj akutní adrenální insuficience se doporučuje podání dexametazonu (v dávce: 400 mg dexametazonu na 1 mg mifepristonu). Vzhledem k antiglukokortikosteroidní aktivitě mifepristonu může být účinnost dlouhodobé terapie GCS, včetně inhalačních, u pacientů s bronchiálním astmatem snížena během 3-4 dnů po užití mifepristonu. U takových pacientů je nutná korekce terapie GCS.
Účinnost metody lékařského potratu může být snížena při kombinaci s NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylové, v důsledku jejího anti-prostaglandinového účinku. Omezené údaje naznačují, že nedochází k žádnému nežádoucímu účinku na účinky mifepristonu a analogu prostaglandinu a na klinickou účinnost lékařského potratu, pokud jsou NSAID podávány současně v den podání analogu prostaglandinu.
Po intramuskulárním podání analogu prostaglandinu byly hlášeny vzácné, ale závažné kardiovaskulární komplikace. V tomto ohledu je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům s rizikovými faktory pro rozvoj nebo prokázaným kardiovaskulárním onemocněním. Během a 3 hodiny po užití prostaglandinu musí být pacient ve zdravotnickém zařízení, aby mu neunikly případné akutní stavy způsobené užíváním prostaglandinu.
Aby se předešlo potenciálním nežádoucím účinkům mifepristonu na další těhotenství, doporučuje se vyloučit možnost těhotenství během dalšího menstruačního cyklu. Po použití mifepristonu byste měla co nejdříve používat spolehlivou antikoncepci.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Studie účinku léku Mifepriston na schopnost řídit vozidla a stroje nebyly provedeny, avšak vzhledem k profilu možných nežádoucích účinků léku (závratě, hypotenze, mdloby) je třeba opatrnosti při řízení vozidel a jiných činnosti, které vyžadují rychlost psychomotorických reakcí a soustředění.
Uvolňovací forma / dávkování:
Balení:
1 nebo 3 tablety v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie. 1 nebo 3 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití jsou umístěny v kartonové krabici.
Skladovací podmínky:
Na místě chráněném před světlem při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Společnost s ručením omezeným Izvarino Pharma (OOO Izvarino Pharma), 142750, Moskva, vesnice Izvarino, území VNCMDL, budova 1, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
OOO Izvarino Pharma
Mifepristone – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Mifepristone v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: